To „ziele mistyczne, lecznicze i nie tylko” – tak roślinę tę określił Lucjan Sie­mieński, polski poeta, pisarz, tłumacz i współzałożyciel Akademii Umiejętności. Bez wątpienia barwinek pospo­lity zajmuje ważne miejsce w medycynie i jest cenioną rośliną ozdobną.

Eliksir z barwin­ka ma „oczyszczać krew, zabliźniać rany i... leczyć zranienia duszy”. Tak w każdym razie głosi tradycja śródziem­nomorska. Ponadto, roślinę tę stosowano od starożytności w celu poprawy krąże­nia i pamięci oraz w leczeniu anemii.

Surowcem leczniczym jest ziele bar­winka – Herba Vinca minoris. Zawiera ono mieszaninę około 30 alkaloidów, które dzielą się na trzy grupy:  

• winkaminy,

• wincynę,

• winkanorynę.

Poza alkaloidami w surowcu wystę­pują flawonoidy, trójterpeny, garbni­ki. Rozwój nauki i technik analitycz­nych pozwolił stwierdzić, że alkalo­idy zawarte w barwinku należą do grupy alkaloidów indolowych – mają w swojej cząsteczce szkielet indolu. Biogenetycznie wywodzą się od amino­kwasów tryptofanu i aminy tryptaminy. W latach 50. XX wieku wyizolowano z ziela barwinka alkaloid winkaminę i wprowadzono do lecznictwa. Dal­szy rozwój nauki i medycyny umożliwił opracowanie bezpieczniejszej i sku­teczniejszej, półsyntetycznej pochod­nej winkaminy o nazwie winpocetyna.

 Winpocetyna – ester etylowy kwasu apowinkaminowego jest związkiem strukturalnie podobnym do alkaloidu Vinca minor i jako lek o nazwie Ca­vinton został wprowadzony na rynek przez węgierską firmę Gedeon Rich­ter w latach siedemdziesiątych. winpocetyna jest szeroko stosowana jako lek neu­roprotekcyjny w prewencji i tera­pii wielu schorzeń pochodzenia mózgowo-naczyniowego. Zgodnie z badaniami prowadzony­mi na ludziach, winpocetyna dobrze wchłania się w strefie żołądkowo-jelitowej. Całkowita biodostępność związku wynosi 6,7%. Dowiedziono, że biodostępność można zwiększyć poprzez przyjmowanie winpocetyny po jedzeniu. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego – mak­symalne stężenie leku w osoczu krwi jest osiągane po około godzinie od doustnego podania, co zależy od zastosowanej dawki i spożycia po­karmu. Biologiczny okres półtrwania wynosi 1–2 godziny, a większość leku jest wydalana w ciągu 8 godzin po spożyciu. Oznacza to, że winpoce­tyna nie kumuluje się w organizmie.

Według Leków Współczesnej Terapii winpocetyna jest zalecana w:

• zaburzeniach ukrwienia mózgu (pourazowych, poudarowych, miaż­dżycowych),

• skurczu naczyń mózgowych,

• zmianach naczyniowych dna oka, zatorze tętnicy i zakrzepie żyły środkowej siatkówki,

• retinopatii miażdżycowej i cukrzy­cowej,

• zaburzeniach słuchu pochodzenia naczyniowego i toksycznego,

• zawrotach głowy pochodzenia błędnikowego.

Podobnie jak w przypadku wielu in­nych leków, fakt aktywności farmako­logicznej mógł zostać potwierdzony dopiero w ciągu ostatnich pięciu lat, wraz z powstaniem nowoczesnych technik diagnostyki obrazowej. Obec­nie aktywność farmakologiczną win­pocetyny potwierdzono metodami na­ukowymi – fakt, że lek działa, poparto badaniami dotyczącymi zasady jego działania. Było to szczególnie trudne, ponieważ dotyczyło fizjologii i pato­logii tak skomplikowanego organu, jakim jest ludzki mózg. Wśród metod badawczych szcze­gólne miejsce zajmuje pozytronowa tomografia emisyjna (PET), która słu­ży do oceny przeznaczenia, miejsca działania, farmakologicznych i fizjo­logicznych efektów działania leków w mózgu i innych organach. Dzięki tej metodzie udowodniono, że:

• pierwszym molekularnym celem win­pocetyny jest fosfodiesteraza 1, ha­mowanie fosfodiesterazy 1 oraz wpływ na wzrost poziomu cAMP (cykliczny adenozynomonofosforan) i cGMP (cykliczny guanozynomono­fosforan);

• hamowanie fosfodiesterazy oraz wzrost poziomu cAMP i cGMP są odpowiedzialne za pozytywny efekt naczyniowy, poprzez popra­wienie cyrkulacji w mózgu oraz efekt wywierany na płytki krwi;

• znakowana radioaktywnym węglem winpocetyna szybko przedostaje się do mózgu po podaniu dożylnym (jest zdolna przeniknąć barierę krew-mózg i dotrzeć do OUN);

• największy wychwyt winpocetyny obserwuje się we wzgórzu, zwo­jach podstawowych oraz korze wzrokowej;

• substancja ta poprawia kinetykę glukozy w mózgu – wychwyt i uwal­nianie;

• pojedyncza dawka winpocetyny zwiększa transport glukozy w mózgu;

• substancja ta poprawia miejscowy przepływ krwi w obszarze około­udarowym u pacjentów cierpiących na przewlekłe schorzenia mózgo­wo-naczyniowe.

Inne nowoczesne techniki obrazowa­nia ukrwienia mózgu to obrazowanie perfuzji metodą tomografii komputero­wej (TK), dyfuzji i perfuzji metodą re­zonansu magnetycznego (MR), stoso­wanie spektroskopii bliskiej podczer­wieni (PIRS) oraz przezczaszkowa ultrasonografia dopplerowska (TCD). Techniki te dostarczyły naukowych dowodów na to, że winpocetyna:

• wpływa na zwiększenie perfuzji mózgowej (przepływów mózgo­wych),

• wpływa na wzrost ekstrakcji tlenu w cytoplazmie u pacjentów z uda­rem niedokrwiennym,

• zwiększa przeżywalność komó­rek w warunkach z ograniczoną dostępnością tlenu, gdyż hamuje zużywanie tlenu i działa antyoksy­dacyjnie,

• w doświadczeniach na zwierzę­tach zmniejsza deficyty pamięci wywoływane doświadczalnie. Metody obrazowania umożliwił y z kolei podjęcie badań klinicznych z udziałem winpocetyny. Wyniki me­taanaliz z podwójną ślepą próbą, randomizowanych, wraz z kontrolą placebo potwierdziły, że winpoce­tyna:

• jest skuteczna w leczeniu chronicz­nych schorzeń mózgowo-naczynio­wych,

• z powodzeniem może być stosowa­na w terapii zespołów psychoorga­nicznych.

Obecnie wiadomo – na podstawie przeprowadzonych w ostatnich la­tach badań – jaki jest mechanizm działania winpocetyny na poziomie komórkowym. Udowodniono, że winpocetyna to silny inhibitor napię­ciowo-zależnych kanałów sodowych Na+ oraz Ca2+/kalmodulino-zależnej fosfodiesterazy 1, co decyduje o jej neuroprotekcyjnym i reologicznym działaniu zwiększającym przepływ krwi w mózgu. Jednoczesne hamo­wanie czynności kanałów Na+ i Ca2+ powoduje pobudzenie nowych po­łączeń neuronalnych, co z kolei ko­rzystnie wpływa na poprawę funkcji poznawczych.

Winpocetyna, potęgując krąże­nie krwi i metabolizm w komórkach w ośrodkowym układzie nerwowym, powoduje wyraźną poprawę w za­kresie funkcji poznawczych, koncen­tracji i pamięci u osób w wieku po­deszłym. Jest też skutecznym lekiem głównie dla ludzi starszych z zabu­rzeniami krążenia, również obwodo­wego, i zmianami miażdżycowymi w mózgu, powodującymi osłabienie pamięci, bóle i zawroty głowy oraz zaburzenia koncentracji.

Stwierdzono, że winpocetyna dzia­ła także poza układem ośrodkowym – łagodzi objawy klimakterium oraz zmniejsza poziom całkowitego i za­wartego we frakcji LDL cholesterolu u kobiet z hyperlipidemią. Wykazu­je także działanie antyagregacyjne, hamuje adhezję, jak również agrega­cję płytek krwi, stymulowaną różnymi czynnikami. Stwierdzono, że winpo­cetyna zwiększa odkształcalność ery­trocytów, umożliwiając ich swobodne przechodzenie w zwężonych cho­robowo naczyniach i poprawiając w ten sposób mikrokrążenie.

Winpocetyna wykazuje również dzia­łanie gastroprotekcyjne. W bada­niach na szczurach, polegających na dootrzewnym podaniu winpocetyny 30 minut przed 96% etanolem induku­jącym uszkodzenie śluzówki żołądka, stwierdzono zmniejszenie zmian de­strukcyjnych w śluzówce. Działanie gastroprotekcyjne winpocetyny może być związane ze zwiększeniem pro­dukcji prostaglandyn żołądkowych, działających ochronnie na śluzówkę żołądka.

Winpocetyna to interesująca sub­stancja, stanowiąca wyzwanie dla naukowców i klinicystów. Nowe in­formacje uzyskane dzięki obecnie prowadzonym oraz przyszłym ba­daniom mogą pomóc w zrozumie­niu molekularnych mechanizmów działania leku oraz określić warunki, w których winpocetyna będzie wy­woływała najbardziej korzystny efekt terapeutyczny.

Podziel się tą informacją